Werkingsmechanisme Remt heropname van noradrenaline, serotonine en dopamine. Mei stimuleren verzadiging centrum in de hersenen, waardoor de eetlust onderdrukken. Remt de heropname van serotonine (5.HT), noch adrenaline en in mindere mate, dopamine in vivo en in vitro-M1 en M2 metaboliet zijn farmacologisch actief en zijn tot ongeveer 100 maal potenter dan heropname remmers sibutramine geen effect heeft op dopamine receptoren sommige thermogene activiteit is duidelijk in doses van 10 mg schijnbaar geringe misbruik potentieel in humans. Sibutramine produceren de therapeutische werking van Noradrenaline, serotonine en dopamine heropname remming. Pharmaco Kinetics Verminder bereikt maximale therapeutische concentratie in 1.2hrs. Voedsel vertraagt de absorptie van 3 uur. Ongeveer 77% van de enkelvoudige orale dosis wordt geabsorbeerd. Steady-state bereikt met in 4 dagen. Sibutramine wordt in hoge mate gebonden en wordt snel en sterk gedistribueerd in het weefsel. Het ondergaat een uitgebreid first pas metabolisme en wordt voornamelijk door cytochromep4503A4 iso-enzym. Ongeveer 85% van het geneesmiddel uitgescheiden via de urine. Indicaties beheer van obesitas, met inbegrip van gewichtsverlies en behoud van gewichtsverlies en moeten in vervoeging gebruikt in combinatie met een caloriearm dieet. Dosering De aanbevolen voor patiënten met overgewicht met een BMI eerste 30kg/m2 of 27kg/m2 in de aanwezigheid van de risicofactoren (bijvoorbeeld hoge bloeddruk, diabetes, dyslipidemie). Aanvankelijk 10mg van sibutramine wordt eenmaal daags met of zonder voedsel. Als er onvoldoende gewichtsverlies, kan de dosering worden getitreerd na vier weken tot een totaal van 20 mg eenmaal daags.
